Tecnología FarmacéuticaSupositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Ma.de Gpe. Díaz Nanclares. Revisada por: Aprobada por: PEO. DE MANUFACTURA Peo: Pág. 1 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Supositorios Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas medicadas para inserción en el recto, vagina, uretra. Presentan diferentes pesos y formas. El uso de supositorios esta principalmente dirigido a la administración de fármacos a niños y ancianos, personas hospitalizadas. O bien, el principio activo no es adecuado para administración oral. Tipos de supositorios: (USP). • Rectales: ahusados en uno o ambos extremos (2g). • Vaginales: Globulares u Ovoides (5g) • Uretrales : Candelillas de 5mm de diámetro y 5cm de longitud (mujeres) y 1.25cm (hombres) Absorción y Fisiología del Recto. El recto esta rodeado por las venas hemorroidales inferior y media, esto significa que los principios activos pueden llegar a circulación sistémica evitando metabolismo hepático. Si la disposición del activo se da en la vena hemorroidal superior, ésta drena a la vena porta que conduce al hígado. Así la inserción de un supositorio en el recto puede favorecer la biodisponibilidad de un principio activo. Vehículos de los supositorios La base ideal para supositorios debe ser: No tóxica, No irritante a las mucosas, compatible con el principio activo, debe fundirse o disolverse en los líquidos rectales, estable en su almacenamiento, no debe unirse ni interferir con la liberación y absorción del fármaco. • Bases Lipofílicas: Esteres grasos cuya acción depende de su fusión a la temperatura corporal para liberar el principio activo. Manteca de cacao (Teobroma), Ceras. Una de sus desventajas es la posibilidad de polimorfos. • Bases hidrosolubles: Su acción depende de su solubilidad en los líquidos rectales (medio acuoso) para liberar el principio activo. Entre ellos se encuentran PEG de diferentes pesos moleculares, mezclas de éstos, gelatina glicerinada • Aditivos: Tensoactivos que su principal acción es modificar la liberación del principio activo. Conservadores como los parabenos sobre todo para bases compuestas por gelatina. Métodos de Fabricación Principalmente por fusión, moldeado. Conocer el efecto de los tensoactivos en la formulación. .. cera novata (base oleaginosa sintética). DE MANUFACTURA Peo: Pág. Objetivos particulares . Razona todos tus resultados. Se requiere que este medicamento libere el principio activo rápidamente para lograr una acción rápida.Aprender a elegir la base del supositorio en función de la solubilidad del principio activo en la misma y en función de la velocidad de liberación del principio activo que se desea. .Ver la influencia de la temperatura de proceso en la temperatura de fusión de la base (polimorfos). . en la temperatura de fusión del supositorio.Determinar el factor de desplazamiento del principio activo en supositorios de diferentes composiciones de la base Planteamiento del problema Se requiere desarrollar supositorios de ácido acetil salicílico (AAS) de 200 mg.Observar la influencia de las diferentes bases. Bases Disponibles: Cera Novata Glicerina/Grenetina/Agua 80:20:10 Manteca de Cacao PEG1000/PEG4000 90:10 70:20:10 70:20:10 PEG1000/PEG6000/Tween 80 PEG1000/PEG6000/Span 60 . como antipirético para niños y ancianos.Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO. PEG (base miscible con agua) Realiza las pruebas que a continuación se señala y soluciona el problema anterior.. 2 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Objetivo general Conocer los parámetros fundamentales involucrados en la formulación y los factores a controlar en el proceso de manufactura de los supositorios y/o óvulos.... En particular considerando la manufactura por fusión. Para lograr este propósito contamos con las siguientes bases: manteca de cacao (base oleaginosa). . Lubricar el molde con glicerina.. Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida (8 g) y agitar mecánicamente hasta total incorporación del activo. (Tamizar por malla #100). Llenar el molde con la base (5 supositorios) dejando que ésta cubra toda la superficie superior del mismo. • • . 3 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: Equipo Balanza analítica Balanza granataria Parrilla de calentamiento Molde de acero inoxidable Tamiz Malla # 100 Procedimiento 1. Pesar por separado 8g y 7 g de la base a utilizar y fundirla (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión). Sacar los supositorios y pesarlos. según se crea conveniente. DE MANUFACTURA Peo: Pág. (Observar que no todas las bases se comportan igual). Dejar enfriar hasta que solidifique.Determinar el factor de desplazamiento del ácido acetil salicílico (AAS) para la base de supositorio a utilizar.Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Material 2 Agitador Magnético 2 Varilla de Vidrio 4 Vasos de pp 100 ml Espátula de acero inoxidable 2 Termómetros Aprobada por: PEO. mantener la temperatura. • Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 5 supositorios.. aceite mineral o no lubricar.Determinar la capacidad de los moldes. Calentar el molde. • • • • • • • Fundir 10g de la base a ensayar Dejar que enfríe hasta cerca del punto de fusión. Determinar peso promedio. 2. X = Peso en gramos n supositorios de solo base. p = Gramos de P. en gramos. (AAS).A. Pesar la cantidad necesaria de base para 10 supositorios Fundir la base. Sacar los supositorios y pesarlos. (4° a 8°C). DE MANUFACTURA Peo: Pág. (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión). 4.Determinar la cantidad de base necesaria para hacer supositorios con 200mg de AAS. Para obtener el factor de desplazamiento del AAS en la base utilizada. (Tamizar por malla #100). Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida y agitar mecánicamente hasta total incorporación del activo.A. Dejar enfriar hasta solidificar Refrigerar por 24 hrs. (mantener la temperatura 10°C por arriba del punto de fusión).-Usando el método de fusión. S= Cantidad de P. (AAS) necesarios para n supositorios y = Peso en gramos n supositorios con P. Se hace uso de la siguiente formula: f = x − ( y − p) p Donde: f = factor de desplazamiento del P.)en las diferentes bases disponibles. Adicionar el resto de base fundida (7g).A. • • Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 10 supositorios. aplicando la siguiente fórmula: M = F − Σ( fS ) Donde: M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio. • • • • • . hacer supositorios con 200mg de AAS (10 pzas. 4 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: • • • • • Deje enfriar un poco sin que solidifique por completo. Dosificar en el molde previamente calentado.Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO.. F = Capacidad en gramos del molde. • Una vez que se conoce el factor de desplazamiento del AAS en la base a utilizar se puede establecer la cantidad de base necesaria para extrapolarlo al lote por fabricar.A. Dejar enfriar hasta que solidifique. 3. f = factor de desplazamiento. Determinar peso promedio. en la base utilizada. . color.A. Farmacia.y forma) Consistencia: Duro. (Proponer una técnica de cuantificación del P. pp 2436-2445.Tecnología Farmacéutica Supositorios de Ácido Acetil Salicílico Escrita por: Revisada por: Aprobada por: PEO. Aulton M. tomo VIII. pp 534-543. . Tomo 2. E. Elsevier. Continental México. Farmacotecnia Teórica y Práctica. 19ª Edición. blando. 5 de 5 En vigor: En Revisión Substituye a: • Determinar y Reportar Peso Promedio Apariencia:(olor. DE MANUFACTURA Peo: Pág. Tiempo de Desintegración. superficie –quebradiza. Editorial Médica Panamericana. Capítulo 90. La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. Capítulo 34. Farmacia. 2ª edición. Ed. Punto de Fusión Uniformidad de Contenido. Helman José.) Bibliografía Remington.